Deltorphin I (Deltorphin C)；Y(D-Ala)FDVVG

一、基础信息中文名称δ- 啡肽 Iδ- 啡肽 C英文名称Deltorphin I, Deltorphin C三字母序列Tyr-D-Ala-Phe-Asp-Val-Val-Gly单字母序列Y(D-Ala)FDVVG氨基酸数量7 aa分子式C37H52N8O10分子量768.87结构修饰线性多肽C 端酰胺化 (-NH₂)第 2 位为D - 丙氨酸 (D-Ala)无环化、无二硫键、无 N 端化学修饰。D 型氨基酸与 C 端酰胺是其高活性、抗酶解的关键结构。二、理化性质紫外定量含 Tyr、Phe280 nm 有特征紫外吸收可直接采用紫外分光光度法定量。稳定性不含 Cys、Met无氧化风险Tyr、Phe 为光敏残基操作与储存需全程避光D-Ala 可抵御氨基肽酶水解搭配 C 端酰胺整体抗酶解能力远优于普通 L 型多肽。酸碱特性含酸性残基 Asp整体偏弱酸性在 pH 6.8~7.6 生理缓冲体系中稳定性最佳适配 PBS、人工脑脊液、细胞培养液。溶解性极性残基与带电基团共存水溶性良好纯水、中性缓冲液常温可完全溶解。空间构象D-Ala 改变肽链空间位阻形成独特受限构象结合 δ 阿片受体的适配性极强是高选择性的结构基础。三、来源背景天然蛙皮源性阿片肽分离自南美箭毒蛙皮肤分泌物和皮啡肽、皮脑啡肽为同家族活性肽。因独特的 D-Ala 结构成为自然界中δ 阿片受体选择性最高的外源性配体之一广泛用于阿片受体分型与药理研究。四、生物学功能高选择性强效激动 δ- 阿片受体对 μ、κ 受体亲和力极低受体选择性远超多数内源阿片肽镇痛效果显著且无明显吗啡样成瘾、呼吸抑制等副作用。抑制中枢痛觉信号传导同时兼具抗焦虑、抗抑郁、调节胃肠蠕动等生理作用。双重结构修饰D-Ala C 端酰胺大幅提升体内外抗酶解能力作用半衰期长药效持久。可穿透血脑屏障中枢与外周给药均能稳定发挥药理活性。五、科研应用δ 阿片受体标准激动剂用于受体结合实验、细胞钙流检测、离体平滑肌模型、动物镇痛实验作为阳性对照筛选 δ 受体激动剂 / 拮抗剂。镇痛药物研发以该肽为模板开发低成瘾性新型镇痛候选化合物。受体亚型区分研究凭借高选择性明确 δ/μ/κ 受体各自介导的生理、病理效应。多肽构效分析探究 D-Ala、酸性 Asp 残基、C 端酰胺对受体选择性、活性及稳定性的影响。六、溶解与储存规范溶解使用无菌 pH7.2 PBS 或超纯水常温避光配制。冻干粉短期 1~3 个月密封 - 20 ℃避光保存长期分装后置于 - 80 ℃避光储存。工作液按单次用量分装禁止反复冻融2~8 ℃避光水溶液可存放 5~7 天。