Dynorphin A (1-10) ；YGGFLRRIRP

一、基础信息中文名称强啡肽 A (1-10)英文名称Dynorphin A (1–10)三字母序列Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-Arg-Arg-Ile-Arg-Pro单字母序列YGGFLRRIRP氨基酸数量10 aa分子式C57H91N19O12分子量1234.48结构修饰线性多肽无 N 端修饰、无 C 端酰胺、无二硫键、无环化为天然游离羧基末端结构。结构式二、理化性质紫外定量含 Tyr、Phe280 nm 有特征紫外吸收可直接使用紫外分光光度法定量。稳定性不含 Cys、Met无氧化风险Tyr、Phe 为光敏残基配制、储存全程需避光冻干粉性质稳定游离 C 端易被羧肽酶水解。酸碱特性含 3 个碱性 Arg无酸性氨基酸整体呈强碱性在 pH 7.0~7.6 区间稳定性最佳适配 pH7.2~7.4 PBS、人工脑脊液、细胞培养液。溶解性正电碱性残基搭配亲水 Gly水溶性优异纯水、中性缓冲液常温可快速完全溶解。空间构象N 端YGGFL阿片受体核心基序完整保留末端 Pro 形成固定肽链转角溶液中以无规卷曲为主结合 κ 阿片受体后发生局部构象折叠。三、来源背景强啡肽 A 天然 N 端截短活性片段为体内常见代谢中间产物。常与同序列 C 端酰胺化衍生物、以及 1-9/1-11 等梯度片段对照用于研究末端结构、肽链长度对受体活性与酶解稳定性的影响是阿片肽构效关系研究的经典工具肽。四、生物学功能选择性激动κ 阿片受体具备良好镇痛活性主要靶向内脏痛、神经病理性疼痛受游离羧基影响受体亲和力略低于同序列酰胺化版本对 μ、δ 受体作用微弱。调控中枢神经递质释放抑制痛觉信号上行传导同时参与机体应激反应调节。外周作用于肠神经系统调节胃肠平滑肌张力与肠道痛敏。游离 C 端易被羧肽酶识别切割体外及体内抗酶解能力弱于酰胺化修饰型作用半衰期更短。五、科研应用构效关系研究对比 Dyn A (1-10) 酰胺化产物明确 C 端酰胺对多肽稳定性、受体亲和力的提升作用串联各长度截短肽分析末端 Pro 的功能。κ 受体体外药理实验作为参照配体用于受体结合、细胞功能、离体平滑肌收缩等筛选模型。多肽代谢酶学研究探究羧肽酶对游离羧基端多肽的水解规律与酶切位点。疼痛模型实验作为活性对照肽用于镇痛药物体内药效评价六、溶解与储存规范溶解采用无菌 pH7.2 PBS 或超纯水常温避光配制。冻干粉短期 - 20 ℃避光密封保存长期分装后存放于 - 80 ℃。工作液按单次用量分装禁止反复冻融2~8 ℃避光水溶液可存放 5~7 天。