Dynorphin A (1-7) ;YGGFLRR

发布时间:2026/6/8 23:36:35

Dynorphin A (1-7) ;YGGFLRR 一、基础信息中文名称强啡肽 A (1-7)英文名称Dynorphin A (1–7)三字母序列Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-Arg-Arg单字母序列YGGFLRR氨基酸数量7 aa分子式C40H61N13O9分子量868.01结构修饰线性直链多肽无 N 端乙酰、无 C 端酰胺、无二硫键、无环化修饰二、理化性质紫外定量含 Tyr、Phe280 nm 有特征紫外吸收可直接紫外分光光度法标定浓度。稳定性不含 Cys、Met无氧化敏感位点Tyr、Phe 属于光敏残基溶解、储存全程避光即可冻干粉稳定性好。酸碱特性双 Arg 碱性残基无酸性氨基酸整体呈碱性pH7.0~7.6 生理缓冲环境稳定适配 pH7.2~7.4 PBS、脑脊液缓冲液、细胞培养液。溶解性Arg 带正电荷、Gly 亲水水溶性优异纯水、中性缓冲液常温易溶。空间构象N 端YGGFL 阿片保守核心序列完整保留双 Gly 带来高链柔性末端两个 Arg溶液状态以无规卷曲为主结合 κ 受体时发生局部构象折叠。三、来源背景强啡肽 A 天然酶解短片段截取全长 N 端 17 位氨基酸保留经典阿片活性基序是构效研究常用短肽工具用来对比 1-9、1-13、全长 Dyn A研究 C 端截短对受体亲和力的影响。四、生物学功能选择性激动 κ 阿片受体保留镇痛活性但相比 Dyn A (1-9)、全长 Dyn A受体亲和力、体内镇痛效价有所下降对 μ、δ 受体作用微弱。调控中枢痛觉相关神经递质释放抑制伤害信号传导低剂量表现内脏镇痛效果。外周作用于肠道神经轻度调节胃肠平滑肌张力。肽链更短易被羧肽酶、氨基肽酶降解体外、体内半衰期短于长链强啡肽片段。五、科研应用阿片肽构效关系试验串联 Dyn A (1-5)、(1-7)、(1-9)、(1-13) 对照明确 C 端 Arg 数量对 κ 受体结合力的增益作用。κ 受体体外筛选阳性参照配体用于受体结合、细胞功能筛选模型。多肽酶解机理研究用来研究羧肽酶从 C 端水解碱性氨基酸的规律。疼痛药理对照不同活性梯度的镇痛参照肽。六、溶解与储存规范溶解无菌中性 PBS 或超纯水、常温避光配制。冻干粉短期 - 20℃避光密封长期分装后 - 80℃避光保存。工作液单次分装禁止反复冻融2~8℃避光水溶液可存放 57 d。

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