Dynorphin A (1-13) ；YGGFLRRIRPKLK

一、基础信息中文名称强啡肽 A (1-13)英文名称Dynorphin A (1–13)三字母序列Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-Arg-Arg-Ile-Arg-Pro-Lys-Leu-Ly单字母序列YGGFLRRIRPKLK氨基酸数量13 aa分子式C75H126N24O15分子量1603.99结构修饰线性多肽无 N 端乙酰、无 C 端酰胺、无二硫键、无环化修饰二、理化性质紫外定量含 Tyr、Phe280 nm 有特征紫外吸收可直接紫外分光光度法定量。稳定性不含 Cys、Met无氧化易感位点Tyr、Phe 为芳香光敏残基配制与储存全程避光冻干粉理化稳定性优异。酸碱特性Arg×3、Lys×3无酸性氨基酸整体强碱性pH7.07.6 区间稳定性最佳适配 pH7.2 PBS、人工脑脊液、细胞培养液。溶解性大量正电碱性残基 Gly 亲水骨架水溶性极佳纯水、中性缓冲液常温全溶高浓度不易析出。空间构象N 端YGGFL κ 受体保守活性基序完整保留Pro 引入肽链特征转角疏水 Ile、Leu 穿插在碱性富集区水溶液以无规卷曲 局部转角为主结合 κ 受体后发生构象折叠。三、来源背景天然前强啡肽原酶切关键活性片段为体内天然存在活性中间体比全长 Dyn A (1-17) 缺失 C 端 WDQN 四肽是阿片药理最常用的中等长度强啡肽工具肽广泛用于和 1-5/1-6/1-7/1-9/6-17 等截短体做构效对照。四、生物学功能高选择性激动 κ- 阿片受体镇痛活性优异靶向内脏痛、神经病理性疼痛对 μ、δ 受体亲和力远低于 κ 亚型是 κ 受体经典内源激动剂。调控中枢多巴胺、谷氨酸释放参与痛觉调制、机体应激、情绪与摄食调节。外周分布于胃肠壁神经丛抑制胃肠道平滑肌过度收缩、调节肠道痛敏。相比全长 17 肽抗酶解偏弱、半衰期更短相比短片段 (1-6/1-7) 受体亲和力与镇痛活性显著更高。五、科研应用κ 阿片受体体外筛选受体结合、细胞钙流、离体豚鼠回肠 / 小鼠输精管功能实验阳性对照品筛选 κ 受体激动 / 拮抗候选药物。阿片肽构效关系研究梯度对比系列截短肽明确 C 端碱性 Arg/Lys、Pro 对提升 κ 受体结合能力的关键作用。急慢性疼痛动物模型内脏痛、神经病理性疼痛造模给药评价受试化合物体内镇痛药效。多肽酶解代谢研究探究氨基肽酶、羧肽酶、内肽酶对强啡肽的酶切位点与降解规律。六、溶解与储存规范溶解无菌 pH7.2 PBS 或超纯水常温避光配制。冻干粉短期 13 个月密封 - 20℃避光长期分装 - 80℃避光密封保存。工作液按单次实验量分装严禁反复冻融28℃避光水溶液可存放 57 d。